Heroin
Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
 |
|||||
|
|
|||||
| Systematisk (IUPAC) navn | |||||
| (5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy- 17-methylmorphinan-3,6-diol diacetate |
|||||
| Identifikatorer | |||||
| CAS-nummer | ? | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| ATC-nummer | ? | ||||
| PubChem | ? | ||||
| Kjemiske data | |||||
| Formel | C21H23NO5 | ||||
| Farmakokinetiske data | |||||
| Metabolisme | flere vev, særlig lever | ||||
| Halveringstid | gjennomsnittlig 7,6 minutter[1] | ||||
| Utskilling | hovedsakelig urin | ||||
Heroin (diacetylmorfin, diamorfin) er et opiat med avhengighetsskapende egenskaper. Heroin gir høy grad av eufori, og er sterkt avhengighetsskapende. I Norge er det forbudt å produsere, besitte, omsette og bruke heroin, men diacetylmorfin brukes en del i enkelte land (blant annet Storbritannia) i anestesi og akuttmedisin (særlig innen pediatri). Flere land, deriblant Storbritannia, bruker diamorfin i substitusjonsbehandling av opiatavhengige. Heroin brukes ellers i all hovedsak som illegalt rusmiddel.
Innhold |
[rediger] Farmakologiske egenskaper
Heroin er et prodrug som omdannes til 6-monoacetylmorfin (6-MAM) og morfin etter injisering, og effekten på opioid-reseptornivå (μ-, κ- og δ-reseptorer) i sentralnervesystemet og tarm tilsvarer morfin. Acetylgruppene gjør heroin mer fettløselig enn morfin, og det transporteres dermed langt mer effektivt over blod-hjernebarrieren, slik at virkningen oppnås raskere og minst to ganger kraftigere enn for morfin.
Binding til opioidreseptorer i sentralnervesystemet gir analgesi, eufori, sedasjon, demping av hosterefleks og respirasjon. Overdosedødsfall skyldes som regel respirasjonshemming. I tarmen bidrar heroin til obstipasjon. Opioidantagonister som naloxon (Narcanti) opphever umiddelbart effekten av heroin.
Heroin som tas peroralt omdannes fullstendig til morfin i lever før det når systemisk sirkulasjon, og intravenøs bruk er derfor mest potent (Brun heroin omdannes ikke, og må derfor injiseres for å oppnå ruseffekt). Ettersom heroin er varmestabilt og tas effektivt opp i lungevev er det også vanlig å røyke heroin.
Heroin blir framstilt av saft fra opiumsvalmuen. Ved fremstilling er det vanlig at ti kilo opium blir til en kilo heroin.
[rediger] Historikk
Heroin ble første gang fremstilt av den britiske kjemikeren C.R.A Wright i 1874. Heinrich Dreser, i Bayer AG i Tyskland oppdaget at diacetylmorfin var mer potent enn morfin. Bayer registrerte Heroin (fra heroisk) som varemerke. Fra 1898 til 1910 ble det markedsført som en ikke-avhengighetsskapende morfinerstatning og som hostemedisin for barn. Bayer mistet rettighetene sine til varemerket heroin (som for aspirin) som følge av første verdenskrig. I 1914 ble heroin forbudt ved lov i USA.
[rediger] Produksjon og omsetning
Det illegale markedet for heroin er enormt på verdensbasis. Den største produsenten er Afghanistan, som etter et forbud mot dyrking av opiumsvalmue innført av Taliban i 2001 reduserte sin produksjon med 95 %. Etter Talibans fall og den påfølgende okkupasjon er produksjonen nå tilbake til rekordnivåer. 2003-høsten er anslått til å være verd 2,8 milliarder amerikanske dollar. Opium dyrkes også i Midtøsten, Pakistan og i Øst-Asia, særlig i Myanmar, Thailand, Vietnam, Laos og Yunnan-provinsen i Kina. Det dyrkes også opiumsvalmuer i Sinaloa-provinsen i Mexico og i Colombia.
De største markedene for heroin er Europa og Nord-amerika.
[rediger]
Som alle opioider er heroin sterkt avhengighetsskapende. Det gir rask og kraftig eufori, og kort tids bruk medfører ofte kraftig abstinenssyndrom dersom tilgangen på opioid opphører. Etterhvert vil den euforiske effekten bli mindre, og hovedgrunnen for videre bruk av heroin er å unngå abstinens. Avhengighet av heroin klassifiseres i offisielle diagnosesystemer, ICD-10 og DSM-IV, som en psykisk lidelse. En rekke sosiale problemer som kriminalitet og prostitusjon er knyttet til heroinavhengighet. Tatt i riktig dose har heroin i seg selv ikke alvorlig helseskadelige effekter ut over selve avhengigheten. Heroin er helseskadelig/dødelig dersom det oppstår feildosering, eller heroinen er av dårlig kvalitet (tilsatt andre medikamenter/ kjemikalier/ giftstoffer) eller at inntak kombineres eller blandes med andre rusmidler som for eksempel benzodiazepiner. Da kan det forekomme at brukeren kan dø av overdose eller forgiftning. Overdoser og dødsfall knyttet til heroin er i all hovedsak assosiert med intravenøs bruk, men overdose med dødelig utgang forekommer ikke sjelden ved røyking. [2]
Heroinavhengige utsetter seg ofte for stor helserisiko knyttet til bruk av sprøyter (overdose eller smitte i forbindelse med deling av sprøyter), andre rusmidler, kriminalitet og belastende livsstil.
Behandling av heroinavhengighet har i Norge tradisjonelt vært basert på sosialfaglige prinsipper, men det er nå en tendens til at opiatavhengighet i større grad ansees som sykdom som kan behandles medikamentelt. Legemiddelassistert rehabilitering (LAR) er nå den dominerende behandlingsformen. Innen LAR får langvarig opiatavhengige mennesker tilbud om substitusjonsbehandling med moderate doser av opiatpreparater som har betydelig mindre ruseffekt. For mange fører dette til en betydelig høyere livskvalitet hvor de slipper å leve i kriminelle miljøer. LAR-klientene er fortsatt opiatavhengige, men bruken er nøye kontrollert, gir ikke ruseffekt og er forenlig med vanlig livsførsel i forhold til arbeid og kontakt med andre mennesker. Opiatpreparater som foreskrives innen LAR-tiltak er Metadon, Subutex og Subuxone.
[rediger] Heroinforeskrivning
I 1926 etablerte Storbritannias helsedepartement sin fremgangsmåte mht. heroinforeskrivning etter en rapport fra Rollston komiteen, noe som ble opprettholdt de neste 40 årene: selgere ble straffeforfulgt, men leger kunne foreskrive heroin til brukere hvis seponering kunne være skadelig eller veldig ubehagelig for pasienten. Denne politikken kontrollerte de synlige heroinproblemene i England frem til 1960.
Holdningene begynte å endre seg, og i 1964 fikk bare spesialist-klinikker og utvalgte leger lov til å foreskrive heroin til brukere. Fra 1970 endret retningslinjene seg til avhold og metadonforeskrivning, og idag er det bare noen få brukere i England som får heroin på resept. I 1994 startet Sveits et prøveprosjekt med heroinforeskrivning for brukere som ikke hadde nytte av avvenningsbehandling, f.eks. de som hadde prøvd og feilet flere slike behandlinger. Målet er å opprettholde helsen til brukeren for å unngå medisinske komplikasjoner som kommer bl.a. fra bruk av utblandet gateheroin av dårlig kvalitet. Reduksjon av kriminalitet som følge av rusbruk er også en målsetting. I tillegg har brukere lettere for å skaffe seg eller beholde en jobb. Det første forsøket som begynte i 1994, omfattet 340 brukere og ble senere utvidet til 1000 etter at medisinske og sosiale studier støttet en fortsettelse av programmet. Deltagerne får utskrevet heroin for injisering i spesialdesignede apotek for en pris på ca. 80 kr. pr. dose.
Fremgangen til det sveitsiske programmet har ført til at tyske, nederlandske og canadiske byer har startet egne prosjekt med heroinforeskrivning. Noen byer i Australia (Sydney) har innført legale sprøyterom på linje med andre skadereduserende tiltak. Heroinforeskrivning er derimot ikke innført og er kriminalisert utenfor sprøyterommet, mens det er legalt på innsiden. Oslo har også et sprøyterom der brukere kan injisere heroin legalt.
Den siste Cochrane-gjennomgangen (2005) viste at det fortsatt ikke fantes solid dokumentasjon for at heroinforskrivning eller heroin sammen med Metadon gir bedre resultater for retensjon, helse eller andre mål enn Metadon alene.[3]
[rediger] Se også
[rediger] Referanser
- ^ Rook EJ, Huitema AD, van den Brink W, van Ree JM, Beijnen JH. (2006): «Population pharmacokinetics of heroin and its major metabolites» – Clinical Pharmacokinetics, bind 45, nr. 4, s. 401-17.
- ^ Thiblina et al.Forensic Science International, Volume 139, Issue 2, Pages 241-247 (28 January 2004).
- ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15846662?ordinalpos=1&itool=EntrezSystem2.PEntrez.Pubmed.Pubmed_ResultsPanel.Pubmed_DiscoveryPanel.Pubmed_Discovery_RA&linkpos=3&log$=relatedreviews&logdbfrom=pubmed
[rediger] Eksterne lenker
