Opioider

Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
Gå til: navigasjon, søk

Opioider er en fellesbetegnelse på stoffer som kan binde seg til opioidreseptorer, blant annet i sentralnervesystemet hvor de gir ønskede smertestillende effekter. Andre mindre ønskelige virkninger ved medisinsk bruk av opioider er kvalme, forstoppelse, hemming av pusterefleksen, rus og sløret bevissthet. Ved gjentatt administrering av opioider kan det utvikles toleranse, samt fysisk og/eller psykologisk avhengighet. Det er derimot sjelden det oppstår avhengighet ved vanlig terapeutisk bruk. Virkningen av opioider oppheves av opioidantagonister som naloxon.

En viktig undergruppe er opiumsalkaloider, også kalt opiater. Disse er fremstilles fra opiumsvalmue. Eksempler er morfin, heroin, kodein og oksykodon.

Det finnes en rekke helsyntetiske opioider som ikke er kjemisk beslektet med opiatene, flere av disse er meget potente. Eksempler på syntetiske opioider er metadon, buprenorfin, fentanyl, ketobemidon, petidin og dekstropropoksifen.


Virkemåte[rediger | rediger kilde]

På cellenivå[rediger | rediger kilde]

Opioider binder seg til opioid-reseptorer. Dette er G-proteinmedierte reseptorer, og har flere effekter.

  • De øker kalium-utstrømmingen av cellen, og hyperpolariserer dermed membranen.
  • De blokker kalsiumkanaler, og fører dermed til at mindre mengder nevrotransmitter blir frigitt fra cellen (nevrotransmitterfrigjøring blir utløst av kalsiuminflux).
  • I tillegg hemmer de enzymet adenylyl cyclase, som igjen reduserer mengden cyclisk AMP i cellen. Dette senker den generelle aktiviteten i cellen.

Den totale effekten er altså redusert celleaktivitet. Hvorfor dette gir smertelindring er sammensatt, og ikke fullt ut kjent. Det antas at redusert frisetting av inhiberende nevrotransmitter (GABA) øker aktiviteten i smertelindrende baner i nervesystemet.

På nervenivå[rediger | rediger kilde]

Smertesignaler fra skadet vev går inn i ryggmargen gjennom nervefibre av typen Ad og C. Der kobler de seg på den oppadstigende smertebanen (Tractus spinothalamicus), som sender signalene videre opp til hjernen. I koblingspunktet ligger en del ekstra nerveceller kalt internevroner. Disse kan dempe smertesignalet, og det antas at en del av virkemåten til opioider er å stimulere disse internevronene, slik at de øker sin smertedemping.

I tillegg blir smertesignalene dempet av nedadgående baner fra Raphe-kjernene og Periakveduktal grå substans (som er navn på områder i hjernestammen). Opioider stimulerer indirekte disse nedadgående banene ved å fjerne GABA-inhibering.

Effekt[rediger | rediger kilde]

Effektene av opioider kan deles i sentralnervøse og perifere.

Mulige sentralnervøse effekter:

  • Sedasjon
  • Konfusjon
  • Respirasjonshemming
  • Eufori
  • Depresjon
  • Analgesi
  • Kvalme
  • Pupillekonstriksjon
  • Urinretensjon
  • Toleranse
  • Avhengighet
  • Hostedempende

Mulige perifere effekter:

Beskrivelser[rediger | rediger kilde]

Avhengighet innebærer abstinenssymptomer hvis forbruket opphører i en periode.

Toleranse, betyr at det kreves større og større doser for å fremkalle samme virkning.

Typer og legemiddelnavn[rediger | rediger kilde]

Se også[rediger | rediger kilde]


Eksterne lenker[rediger | rediger kilde]