GABA

GABA står for γ-aminobutyric acid, på norsk gammaaminosmørsyre eller -butansyre, er den viktigste hemmende transmittersubstansen i sentralnervesystemet hos virveldyr.

Virkning og reseptorer

I virveldyr virker GABA i inhibitoriske synapser i hjernen. GABA virker ved å binde spesifikke transmembrane reseptorer i plasmamembranen i både pre- og postsynaptiske nevroner. Bindingen fører til åpning av ionekanaler som fører til at negativt ladde kloridioner strømmer inn i cellen og positive kaliumioner ut. Dette gir et negativt transmembrant potensial, som vanligvis fører til hyperpolarisering.

I insekter medierer GABA muskelaktivering i synapser mellom nerver og muskelceller, og til stimulering av enkelte kjertler

Tre klasser GABA-reseptorer er beskrevet. Dette er GABA_A og GABA_C (ionotrope reseptorer (ionekanaler). GABA_B er en G protein-koblet reseptor som åpner ionekanaler via intermediære G proteiner.

Syntese

Organismer syntetiserer GABA fra glutamat ved hjelp av enzymet L-glutamat dekaboksylase og pyridoksal fosfat som kofaktor. Det er verd å merke seg at dette innebærer omdanning av den fremste eksitatoriske nevrotransmitteren til den viktigste inhibitoriske (GABA).

Farmakologi

Legemidler som virker som agonister på GABA-reseptorer (Gaba-analoger eller GABA-erge medikamenter) eller øker nivået av GABA, gir typisk avslappende, angsthemmende og antiepileptiske effekter. Mange av forbindelsene er kjent for å gi tap av korttidsminne og retrograd amnesi.

Legemidler som påvirker GABA-reseptorer

avermectiner — doramectin, selamectin, ivermectin
barbiturater
bicuculliner
benzodiazepiner
baklofen
cannabinoider
karbamazepin
cyclopryrrolonderivater — zopiklon
etanol/(alkohol)
gabapentin
gabazin
gamma-hydroksysmørsyre (GHB)
imidazopyridiner — zaleplon, zolpidem
muskimol
Fenytoin
Pregabalin
pikrotoksin
progabid
propofol
tujon
valproat

Medikamenter som påvirker GABA på andre måter

tiagabin – øker effekt ved å hemme opptaket av GABA til nevroner og glia
vigabatrin – øker effekt ved å hemme GABA-T, og dered nebrytning av GABA

Naturpreparater

I 2005 startet en del homøopatiske farmasøytiske selskaper å produsere og selge ulike formuleringer med selve gamma-aminosmørsyre, som i urtepreparater mot søvnløshet.

Eksterne lenker

(en) Gamma-Aminobutyric acid – kategori av bilder, video eller lyd på Commons
GABAs rolle i patogenese og behandling av angst og nevropsykologiske lidelser