Bupropion-naltrekson

Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
Hopp til navigering Hopp til søk
Bupropion-naltrekson
Identifikatorer
CAS-nummer1201668-08-7
ATC-nummer
PubChem11556075
Kjemiske data

Kombinasjonen av virkestoffene bupropion/naltrexon brukes i et nytt (November 2017) legemiddel for vekttap. Legemiddelet er kun tilgjengelig på resept da det kun foreskrives personer som trenger hjelp til vekttap da de tidligere gjerne ikke har fått det til ved bruk av kun diett/mosjonering. Legemiddelet kan kun brukes av personer som har fått en resept av sin lege, og en resept foreskrives kun til personer med en BMI på over 30 (lider av fedme), eller som har en BMI på >27 som i tillegg har vektrelaterte helseproblemer. [1]

Legemiddelet mot vekttap er nå (f.o.m November 2017) solgt i Norge under navnet Mysimba og kombinerer de aktive ingrediensene bupropion (78mg) og naltrexon (7,2mg) - som begge jobber lokalt i sentralnervesystemet/hjernen. Legemiddelet er også godkjent i store deler av EU, og selges også der under navnet Mysimba. I USA heter det samme legemiddelet Contrave. [2]

Medisinsk bruk[rediger | rediger kilde]

Bupropion/naltrexon er godkjent for å brukes sammen med trening og kosttilskudd endringer i langsiktig behandling av voksne som er enten:

Virkningsmekanismen[rediger | rediger kilde]

Individuelt, bupropion og naltrexon hvert mål trasé i sentralnervesystemet som påvirker appetitt og energi bruk.

  • Bupropion er en reuptake inhibitor og avgi agent av noradrenalin og nikotinsyre acetylkolin reseptor antagonist, og det aktiverer proopiomelanocortin (POMC) nevroner i hypothalamus som gir en effekt nedstrøms, noe som resulterer i tap av appetitt og økt energiproduksjon. Den POMC reguleres av endogene opioider via opioid-mediert negative tilbakemeldinger.
  • Naltrexon av kontrast er en ren opioid-antagonist, derfor ytterligere forsterker bupropion er aktivering av POMC.[4]

Kombinert, bupropion/naltrexon har en effekt på hjernens belønningssystem som resulterer i redusert matlyst.[5] I 2009, Monash University fysiolog Michael Cowley ble tildelt en av Australia's topp forskning æresbevisninger, Commonwealth Vitenskap Minister' s Prize for Livet Vitenskapsmann av Året, i anerkjennelse av hans forklaring på disse trasé, noe som førte til utviklingen av kombinasjonen medication.[6]

Markedsføring og Salg[rediger | rediger kilde]

Salg og markedsføring av Mysimba i Norge er representert av Navamedic ASA, mens legemiddelet er produsert av det irlandske farmasøyt selskapet Orexigen Therapeutics Ireland Ltd. [7]

Referanser[rediger | rediger kilde]

  1. ^ euroClinix. «Mysimba - Forklaring, Virkemåte, Bruk, Dosering, Bivirkninger og Forholdsregler». no.euroclinix.net (norsk). Besøkt 16. januar 2018. 
  2. ^ Tek, C (2016). «Naltrexone HCI/bupropion HCI for chronic weight management in obese adults: patient selection and perspectives.». Patient preference and adherence. 10: 751-9. PMC 4862388Åpent tilgjengelig. PMID 27217728. doi:10.2147/PPA.S84778. 
  3. ^ «Contrave Prescribing Information». Takeda. Arkivert fra originalen 2. november 2014. Besøkt 2. november 2014. 
  4. ^ Greenway, Frank; Whitehouse, M.J; Guttadauria, Maria; Anderson, James (2008). «Rational Design of a Combination Medication for the Treatment of Obesity». Obesity. 17: 30–39. doi:10.1038/oby.2008.461. 
  5. ^ Apovian, Caroline; Aronne, Louis; Rubino, Domenica; Still, Christopher (2013). «A randomized, Phase 3 Trial of Naltrexone SR/Bupropion SR on Weight and Obesity-related Risk Factors (COR-II)». Obesity. 21: 935–943. doi:10.1002/oby.20309. 
  6. ^ «Obesity expert named Life Scientist of the Year». Monash University. Arkivert fra originalen 2. november 2009. 
  7. ^ FELLESKATALOGEN. «Orexigen - Felleskatalogen». www.felleskatalogen.no (norsk). Besøkt 16. januar 2018.