Aciklovir
Hopp til navigering
Hopp til søk
![]() | |||||
Systematisk (IUPAC)-navn | |||||
2-amino-9-((2-hydroxyetoksy)metyl)-1H-purin-6(9H)-on | |||||
Identifikatorer | |||||
CAS-nummer | |||||
---|---|---|---|---|---|
ATC-nummer | |||||
PubChem | |||||
DrugBank | |||||
ChemSpider | |||||
Kjemiske data | |||||
Formel | C₈H₁₁N₅O₃ | ||||
Molmasse | 225,086 g/mol | ||||
SMILES | C1=NC2=C(N1COCCO)NC(=NC2=O)N | ||||
Farmakokinetiske data | |||||
Metabolisme | Ca. 10-15% av tilført dose metaboliseres til 9-karboksymetoksymetylguanin som er terapeutisk inaktiv. | ||||
Halveringstid | ca.3 timer i plasma | ||||
Utskilling | ca.75% av i.v adminsitrert dose skilles ut uforandret i urinen i løpet av 72 timer. | ||||
Terapeutiske data | |||||
Lovlig status | C-Preparat; reseptpliktig legemiddel (NO) | ||||
Klassifisering | Asyklisk nukleosid med god løselighet i alkaliske vannløsninger. Spesifikk antiviral effekt in vitro og in vivo mot herpes I og II, samt Varicella zoster, Epstein Barr virus og cytomegalovirus. | ||||
Virkningsmekanisme | Aciklovir fosforyleres til den aktive metabolitten aciklovirtrifosfat i den herpesinfiserte cellen. Aciklovirtrifosfat forhindrer viral DNA-syntese ved å fungere som substrat for og hemmer av herpesspesifikk DNA-polymerase. |
Aciklovir (Zovirax) er et legemiddel som er spesielt effektivt mot herpesvirus. Herpesvirus har et enzym som bidrar til å fosforylere aciklovir, som da blir aktivt.
Fosforylert aciklovir hemmer viral DNA-polymerase. Nydanning av virusets DNA hemmes.
Hos herpesvirus hemmes virusspesifikk DNA-polymerase ca. 30 ganger mer effektivt enn den humane, og fører til at humane vertceller skades lite.
Litteratur[rediger | rediger kilde]
- Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Moore, P. K. (2003). Pharmacology (5 utg.). Edinburgh New York: Elsevier Limited. ISBN 0-443-07145-4.
- Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Flower, R. J.; Henderson, G. (2012). Rang and Dale's pharmacology (7 utg.). Edinburgh New York: Elsevier/Churchill Livingstone. ISBN 978-0-7020-3471-8.