Naloxon

Molecular structure of naloxone. Naloxon
17-allyl-4,5α-epoksy- 3,14-dihydroksymorfinan-6-on
Empirisk formel	C19H21NO4
Molekylvekt	327.27 g/mol
Biotilgjengelighet	Peroralt ca. 0
Metabolisme	Lever
halveringstid	1-1.5 timer
Utskillelse	Urin
ATC-kode	V03AB15

Naloxon er en ren opioidreseptorantagonist. Hovedindikasjon er som antidot (motgift) ved opioid-overdose, som regel i forbindelse med opiatmisbruk eller anestesi.

Farmakologiske egenskaper

Naloxon fortrenger effektivt andre opioider fra alle typer opioidreseptorer, og reverserer opioideffekter som blant annet eufori og respirasjonsdepresjon fullstendig og umiddelbart. Partielle opioidagonister som buprenorfin vil i noe lavere grad bli fortrengt. Biotilgjengeligheten peroralt er meget dårlig da medikamentet knapt absorberes i mage-tarm-kanalen, og den lille andelen som tas opp blir fullstendig nedbrutt i tarmveggen. Dette gjør at naloxon bare gir effekt ved injeksjon. Halveringstiden er kortere enn for de fleste opioider, ca. 1-1,5 timer.

Naltrexon er en kjemisk beslektet opioid-antagonist med noe høyere affinitet for κ-opioid-reseptorer og kan tas peroralt med en noe lenger virketid. Forskning pågår, blant annet i Norge, for å undersøke om naltreksonimplantater med inntil et halvt års virketid kan være nyttig i behandling av opioiatavhengighet.

Klinisk anvendelse

Effekten av naloxon er fullstendig i løpet av ett minutt ved intravenøs administrasjon, og innen 5 minutter når det settes intramuskulært. Hvis en kommer til med naloxon i forbindelse med en opioid-overdose (mest typisk heroin), vil pasienten våkne umiddelbart. Dersom det dreier seg om en opioidavhengig person, vil naloxon utløse meget kraftig abstinens. Ofte medfører dette at pasienten umiddelbart vil forsøke å innta opioider igjen. Dersom dette lykkes, vil en på grunn av naloxons korte halveringstid kunne risikere at pasienten på nytt går inn i overdosetilstand med stor fare for å omkomme. Av denne grunn er det vanlig at ambulansepersonell, som vanligvis er den kategori av helsepersonell som administrerer naloxon i forbindelse med opiod-overdoser, samtidig setter en dose intramuskulært og en dose intravenøst. Det anbefales også å ha nøye oppsikt med opiatavhengige i timene etter en naloxondose, men i praksis vil dette som oftest vanskelig la seg gjennomføre.

Naloxon inngår også sammen med buprenorfin i opioidsubstitusjonspreparatet Suboxone. Bakgrunnen for dette er at naloxon i motsetning til buprenorfin ikke vil bli absorbert når det tas som tablett. Dersom Suboxone injiseres vil resultatet bli kraftig abstinens hos opioidavhengige. I forbindelse med legemiddelassistert rehabilitering foretrekkes Suboxone hos brukere som får med dose hjem.