Thalidomid

Thalidomid

Systematisk (IUPAC)-navn
Identifikatorer
CAS-nummer		50-35-1
ATC-nummer
PubChem		5426
DrugBank		01041
ChemSpider		5233
Kjemiske data
Formel		C₁₃H₁₀N₂O₄
Molmasse		258,064057 g/mol
SMILES		C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O
Farmakokinetiske data
Halveringstid		5-7 timer

Thalidomid er et legemiddel som ble solgt sent på 1950- og 1960-tallet som sovemiddel og til gravide kvinner som et kvalmestillende middel for å lindre morgenkvalme, oppkast og andre symptomer. Det ble syntetisert første gang i Vest-Tyskland i 1953, og ble markedsført av legemiddelfirmaet Grünenthal fra 1957 til 1961, hovedsakelig i Tyskland og Storbritannia. Medikamentet var tilgjengelig i ca. 50 land (ikke USA) under minst 40 navn som Taval, Talimol, Kevadon, Nibrol, Sedimide, Quietoplex, Contergan, Neurosedyn, Softenon etc. I ettertid viste det seg at legemiddelet var svært skadelig for fosterets utvikling og én enkelt dose thalidomid som er tatt av en gravid kvinne, kan resultere i alvorlige medfødte skader eller i at fosteret dør.

Thalidomid har et asymmetrisk C-atom og finnes dermed i to isomere former (R og S). Den ene isomeren virker trolig beroligende (R), mens den andre (S) kan medføre fosterskader.

Først i 1960-61 ble man klar over at thalidomid var et teratogen i fosterutviklingen. Det mest vanlige var utvikling av dysmeli (manglende armer/ben) eller fokomeli (korte armer/ben), særlig dersom medikamentet ble tatt de første 25 til 50 dagene av graviditeten. Rundt 10 000–15 000 barn ble affisert av thalidomid, av disse ca. 12 000 med fødselsdefekter. Bare 8 000 ble mer enn ett år gammel, men de fleste av disse er fremdeles i live med funksjonhemming forårsaket av legemiddelet. I 2003 siterte WHO dokumententasjon på at skadene kan bli overført til neste generasjon gjennom DNA, men dette er omstridt.

De thalidomidrammede omtales (eller omtaler seg selv) ofte på engelsk som "thalomiders" eller "flids". I Tyskland, hvor thalidomid ble markedsført som Contergan, er "Contergankind" en tilsvarende betegnelse.

Thalidomid er nå forbudt for sin opprinnelig tiltenkte bruk, men medikamentet har vist seg effektivt i behandlingen av lepra og myelomatose. Thalidomid-analoger er derfor under utvikling for å kunne tilby effektive og trygge legemidler mot disse og andre tilstander. Ved St. Olavs hospital i Trondheim har professor Anders Waage og Øyvind Hjertner påvist at Thalidomid kunne være effektivt hos opptil 30 % av pasienter med tilbakefall etter myelomatose, en form for benmargskreft.

I Norge ble det i 2008 sendt ut brev sammen med opplæringsmateriell til onkologer, hematologer og sykehusapotek. Dette for å hindre at fostre blir eksponert for thalodomid under svangerskapet, samt informere om annen risiko ved behandling med medikamentet.

Kilder

• Robert Nilsson, Henning Sjostrom. Thalidomide and the Power of the Drug Companies. Penguin Publishing 1972 ISBN 0-14-052298-0.
• Trent D. Stephens, Rock Brynner. Dark Remedy: The Impact of Thalidomide and Its Revival as a Vital Medicine. Perseus Publishing 2001 ISBN 0-7382-0590-7.