Aciklovir
 |
|||||
|
|
|||||
| Systematisk (IUPAC) navn | |||||
| 2-amino-9-((2-hydroxyetoksy)metyl)-1H-purin-6(9H)-on | |||||
| Identifikatorer | |||||
| CAS-nummer | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| ATC-nummer | ? | ||||
| PubChem | ? | ||||
| Kjemiske data | |||||
| Formel | C8H11N5O3 | ||||
| SMILES | eMolecules & PubChem | ||||
| Farmakokinetiske data | |||||
| Metabolisme | Ca. 10-15% av tilført dose metaboliseres til 9-karboksymetoksymetylguanin som er terapeutisk inaktiv. | ||||
| Halveringstid | ca.3 timer i plasma | ||||
| Utskilling | ca.75% av i.v adminsitrert dose skilles ut uforandret i urinen i løpet av 72 timer. | ||||
| Lovlig status | Kun resept(NO) | ||||
| Klassifisering | Asyklisk nukleosid med god løselighet i alkaliske vannløsninger. Spesifikk antiviral effekt in vitro og in vivo mot herpes I og II, samt Varicella zoster, Epstein Barr virus og cytomegalovirus. | ||||
| Virkningsmekanisme | Aciklovir fosforyleres til den aktive metabolitten aciklovirtrifosfat i den herpesinfiserte cellen. Aciklovirtrifosfat forhindrer viral DNA-syntese ved å fungere som substrat for og hemmer av herpesspesifikk DNA-polymerase. | ||||
Zovirax (Aciklovir) er et legemiddel som er spesielt effektivt mot herpesvirus. Herpesvirus har et enzym som bidrar til å fosforylere aciklovir, som da blir aktivt.
Fosforylert aciklovir hemmer viral DNA-polymerase. Nydanning av virusets DNA hemmes.
Hos herpesvirus hemmes virusspesifikk DNA-polymerase ca. 30 ganger mer effektivt enn den humane, og fører til at humane vertceller skades lite.
|
|||||||||
