Dacarbazin

Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
Hopp til navigering Hopp til søk
Dacarbazine (INN)
{{{navn}}}
Dacarbazine ball-and-stick.png
Systematisk (IUPAC) navn
5-(3,3-Dimethyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide
Identifikatorer
CAS-nummer4342-03-4
ATC-nummerL01AX04
PubChem2942
DrugBankDB00851
Kjemiske data
FormelC6H10N6O 
Molmasse182.18
SMILESeMolecules & PubChem
Farmakokinetiske data
Biotilgjengelighet?
Metabolisme?
Halveringstid5 hours
Utskilling40% renal (unchanged)
Terapeutiske data
Lovlig status Kun med Resept

Dacarbazin (merkenavn DTIC, DTIC-Dome; også kjent som DIC eller imidazole carboxamide) er et antineoplastisk kjemoterapeutisk legemiddel som brukes i behandlingen av forskjellige krefttyper, deriblant føflekkreft, Hodgkins lymfom, benvevskreft (sarkom) og nevroendokrin bukspyttkjertelkreft.

Dacarbazin hører til klassen alkylerende cytostatika som ødelegger kreftceller ved å legge til en alkyl-gruppe (CnH2n+1) til DNA-et.

Dacarbazin gis normalt ved intravenøs infusjon (IV) under direkte oppsyn av lege eller sykepleier. Dacarbazin bioaktiveres i leveren ved demetylering til "MTIC" og deretter til diazometan, som er et alkyleringsmiddel.

Dacarbazin er på WHOs liste over essensielle legemidler, de viktigste medikamenter som trengs i et grunnleggende helsesystem.[1]

Medisinsk bruk[rediger | rediger kilde]

Fra midten av 2006 ble dacarbazin ofte brukt som monoterapi i behandlingen av metastatisk malignt melanom, og som en del av ABVD kjemoterapeutisk behandling for å behandle Hodgkins lymfom, og i MAID behandling for sakrom. Dacarbazin viste seg å være like effektiv som procarbazin var i den tyske undersøkelsen av pediatrisk Hodgkins lymfom, uten teratogeniske effekter.

Bivirkninger[rediger | rediger kilde]

Som mange kjemoterapeutiske medikamenter kan dacarbazin ha mange alvorlige bivirkninger, siden det påvirker normal cellevekst og kreftcellevekst. Blant de mest alvorlige bivirkninger er fødselsskader hos barn som er unnfanget eller født under behandling, sterilitet (mulig permanent) eller immunsuppresjon (redusert evne til å bekjempe infeksjoner eller sykdommer). Dacarbazin fremkaller brekninger og oppkast, og de fleste pasienter vil bli premedisinert med kvalmestillende medikamenter som palonosetron eller aprepitant. Andre betydelige bivirkninger er hodepine, tretthet (fatigue) og tidvis diaré.

Virkningsmekanisme[rediger | rediger kilde]

Dacarbazin fungerer ved å metylere guanin på O-6 og N-7 posisjoner. Guanin er en av de fire nukleotidene som utgjør DNA. De alkylerte DNA-trådene henger sammen, slik at celledeling ikke blir mulig. Dette påvirker flere kreftceller enn friske celler, siden kreftceller deler seg raskere. Men dessverre vil også noen friske celler bli skadet.

Historie[rediger | rediger kilde]

Dacarbazin ble utviklet av Y. Fulmer Shealy, Phd ved Southern Research Institute i Birmingham, Alabama. Forskningen ble finansiert av en amerikansk føderal bevilgning. Dacarbazin har fått FDA-godkjenning i mai 1975 som DTIC-Dome. Legemidlet ble opprinnelig markedsført av Bayer.

Leverandører[rediger | rediger kilde]

Bayer fortsetter å levere DTIC-Dome. Det er også tilgjengelig generiske versjoner av dacarbazin fra APP, Bedford, Mayne Pharma og Teva.

Referanser[rediger | rediger kilde]

  1. ^ «19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015)» (PDF). WHO. april 2015. Besøkt 10. mai 2015. 

Eksterne lenker[rediger | rediger kilde]