Aprepitant

Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
Hopp til navigering Hopp til søk
Aprepitant
{{{navn}}}
Aprepitant3Dan.gif
Systematisk (IUPAC) navn
5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
Identifikatorer
CAS-nummer170729-80-3
ATC-nummerA04AD12
PubChem135413536
DrugBank00673
ChemSpider5293568
Kjemiske data
FormelC₂₃H₂₁F₇N₄O₃
Molmasse534,150188 g/mol
Farmakokinetiske data
Biotilgjengelighet60-65%
Proteinbinding>95%
MetabolismeHepatic (mest via CYP3A4; noen bidrag fra CYP2C19 og CYP1A2)
Halveringstid9-13 timer
UtskillingUrin (5%), avføring (86%)
Svanger.kat.B1(AU) B(USA)
Lovlig statusKun resept (S4) (AU) POM (UK) -only (USA)

Aprepitant er et kjemisk stoff som tilhører en gruppe legemidler som kalles substans P antagonister (SPA). Det utøver sin effekt ved å virke på neurokinin 1 reseptoren. Aprepitant er produsert av Merck & Co under merkenavnet Emend for forebygging av akutt og forsinket kjemoterapi-indusert kvalme og brekninger (CINV). Det ble godkjent av norske myndigheter i 2004.

I august 2008 godkjente norske myndigheter, fosaprepitant, en intravenøs form av aprepitant, som har merkenavnet Ivemend.