Zopiklon

Zopiklon

Legemiddelet Zopiklon er et hypnotikum av typen cyklopyrroloner som brukes til å behandle kortvarige eller forbigående søvnproblemer (maks 2-4 uker). Zopiklon virker på samme måte som benzodiazepinene ved å binde seg til reseptorer i GABA-komplekset, av denne grunn kalles Zopiklon et benzodiazepin-lignende preparat.

Forskjellen mellom benzodiazepiner og Zopiklon er at Zopiklon har en høyere selektivitet for BZP1-reseptorene. Binding til BZP1-reseptorene gir den hypnotiske effekten, mens bindig til BZP2 gir den antikonvulsive, muskelavslappende og angstdempende effekten. Selektiviteten ovnenfor BZP1-reseptorer gjør at Zopiklon kun brukes som hypnotikum.

Dosering

• Voksne: 5 mg. Kan ved behov økes til 7,5 mg.
• Eldre: 3,75 mg. Kan ved behov økes til 5 mg (inntil 7,5 mg ved forstyrret nattesøvn).
• For tidlig oppvåkning: Voksne: 7,5 mg. Eldre: 5 mg. Kan ved behov økes til 7,5 mg. Siden medikamentet har kort halveringstid og går fort ut av kroppen, kan brukerne oppleve urolig søvn eller tidlig oppvåkning sent på natta.

Det er klassifisert som B-preparat (vanedannende medikament).

Interaksjoner

Den CNS dempende effekten av Zopiklon kan forsterkes av benzodiazepiner, barbiturater, enkelte typer analgetika, neuroelptika, sederende anthistaminer, anestetika og av alkohol. Zopiklon metaboliseres av Cytokrom P450 (CYP3A4) og kan derfor interagere med stoffer som enten induserer eller hemmer enzymet.

Erytromycin hemmer enzymet og gir økt konsentrasjon av Zopiklon (80%)Rifampicin induserer enzymet og gir nedsatt konsentrasjon av Zopiklon (80-90%). Grapefruktjuice hemmer CYP3A4 og gir trolig derfor en økt konsentrasjon av Zopiklon.

Zopiklon sammenlignet med andre hypnotika

På grunn av den korte halveringstidentil de benzodiazepin-lignende legemidlene (Zopiklon, zolpidem) foretrekkes de fremfor tradisjonelle benzodiazepiner på grunn av hensyn til «hangover» og akkumulasjon. Zopiklon er i dag det legemiddelet som helt klart er foreskrevet mest mot søvnplager. Zopiklone kan på enkelte brukere gi panikk angst og epilepsi lignende anfall.Etter omregistreringen av flunitrazepam fra B preparat til A preparat og etter produsenten Roche trakk Rohypnol (flunitrazepam) fra markedet økte omsetningen av Zopiklon betraktelig.

Navn:	Ekvivalent dose	Halveringstid
Flunitrazepam	1 mg	18-26 t
Nitrazepam	10 mg	15-38 t
Zopiklon	15 mg	5-6 t
Zolpidem	30 mg	2 t

Forsiktighetsregler

Unngå bilkjøring og bruk av maskiner når du bruker Zopiklon. Det er risiko for toleranse og avhengighet ved bruk av Zopiklon.«ditt apotek nettside»

Avhengighet og Toleranse

Da man begynte å bruke zopiklon på begynnelsen av 1990-tallet var et av argumentene for å bruke det framfor benzodizepin-hypnotika at det var betydelig mindre av avhengighetsskapende og mindre fare for misbruk. I dag er oppfatningen delt og flere hevder de benzodiazepinlingnende medikamentene ikke er bedre i forhold til toleranse og misbruk i det hele tatt.

For alle sovemedisiner er det en vanedannende effekt at pasienten etterhvert mister troen på at han/hun kan sovne normalt uten sovemedisin.

I USA er for eksempel ezopiklone (den aktive isosomeren i Zopiklon) det eneste godkjente virkestoffet mot langtidsbehandling av søvnproblemer.

Handelsnavn på Zopiklon

• Zopiklon -Merk NM
• Imovane -Aventis Pharma
• Zopiklone -Alpharma

Litteratur

• Felleskatalogen
• Zopiklon, Norsk legemiddelhåndbok
• Benzodiazepinliknende hypnotika, Norsk legemiddelhåndbok
• Legemiddelverket